Thành phần dược phẩm hoạt tính
Giơi thiệu sản phẩm
Omeprazole là thuốc ức chế bơm proton được sử dụng để điều trị loét dạ dày, bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD) và các bệnh khác. Nó có thể tác động đặc biệt lên vị trí bơm proton trong tế bào thành dạ dày và chuyển nó thành các tiểu đơn vị. Dạng hoạt động của sulfenamide sau đó được kết hợp không thể thuận nghịch với nhóm sulfhydryl của bơm proton thông qua liên kết disulfide để tạo thành phức hợp sulfenamide và bơm proton (H+-K+-ATPase), từ đó ức chế hoạt động của enzyme và khiến H+ không thể bị phân hủy. vận chuyển vào khoang dạ dày, ngăn chặn bước cuối cùng của quá trình tiết axit dạ dày trong sách hóa học, có thể làm giảm đáng kể lượng axit dạ dày trong dịch dạ dày. Do đó, sản phẩm này có tác dụng ức chế mạnh và lâu dài việc tiết axit dạ dày do nhiều nguyên nhân khác nhau (chẳng hạn như bài tiết axit dạ dày cơ bản và bài tiết axit dạ dày do kích thích thần kinh histamine, pentagastrin và phế vị, bao gồm cả thuốc ức chế thụ thể H2 không thể ức chế bài tiết axit dạ dày bằng dibutyl cycladesine monophosphate). Điều này liên quan đến tác dụng ức chế không thể đảo ngược của sản phẩm này đối với máy bơm proton. Chỉ sau khi một bơm proton mới được hình thành thì tác dụng tiết axit mới được phục hồi.
Quy trình làm việc của Salidroside
1)2,3,5-trimethylpyridine-N-oxide (2) 2,3,5-trimethylpyridine và axit photphotungstic được thêm vào bình ba cổ, khuấy và đun nóng đến 90°C, rồi thêm từ từ từng giọt H2O2, hoàn thành nhỏ giọt trong khoảng 2 giờ và giữ ấm để phản ứng. Thêm một lượng nhỏ hydrazine hydrat để phân hủy H2O2 dư, chiết bằng diclometan, làm khô bằng magie sunfat khan và lọc, cô đặc dịch lọc để thu được chất rắn màu trắng 2.
2) 2,3,5-trimetyl-4-nitropyridin-N - Thêm từ từ axit sunfuric đậm đặc vào oxit (3) 2, khuấy đều và đun nóng đến 90°C, thêm từng giọt axit hỗn hợp gồm axit sunfuric đậm đặc và axit nitric , hoàn thành quá trình nhỏ giọt trong 1,5 giờ và giữ ấm cho phản ứng. Làm nguội đến 0°C và chiết bằng etyl axetat. Đổ pha etyl axetat vào nước đá, thêm dung dịch natri cacbonat 5% để điều chỉnh về trung tính, để yên và tách các lớp, làm khô pha hữu cơ bằng magie sunfat khan, lọc và cô đặc dịch lọc đến khô thu được chất rắn màu vàng nhạt. 3.
3) 2-Hydroxymetyl-3,5-dimetyl-4-nitropyridin (4)3 và axit axetic băng được khuấy và đun nóng đến 90°C. Anhydrit axetic được thêm từ từ từng giọt trong khoảng 50 phút. Phản ứng được tiếp tục ở cùng nhiệt độ trong 2 giờ. Thu hồi dung môi dưới áp suất giảm, làm nguội cặn đến 60°C, thêm axit clohydric 15%, cách nhiệt và phản ứng trong 2 giờ, thêm dung dịch natri cacbonat 10% để điều chỉnh về pH 8, chiết lớp nước bằng diclometan, làm khô bằng khan natri sunfat, lọc và cô đặc dịch lọc để thu được bột màu trắng 4.
4) 2-Chloromethyl-3,5-dimethyl-4-nitropyrid hydrochloride (5) 4 và chloro Sách hóa học được thêm từ từ từng giọt bằng thionyl clorua ở nhiệt độ phòng và quá trình nhỏ giọt đã hoàn tất. Nhiệt độ được tăng lên 50°C và phản ứng được khuấy trong 2 giờ. Thu hồi thionyl clorua và cloroform dư dưới áp suất giảm. Toluene được thêm vào, làm nguội đến 0°C, lọc bằng máy hút và bánh lọc được rửa bằng một lượng nhỏ toluene (10ml) và sấy khô để thu được bột màu trắng 5.
5) 5-metoxy-2-[(4-metoxy-3,5-dimetylpyridin-2-yl)metylthio]-1H-benzimidazol (6)5 (20g, 0,084mol) , 2-mercapto-5-metoxybenzimidazol (15.2 g, 0,084mol) được thêm vào bình ba cổ 250ml, thêm metanol khan (100ml), khuấy và đun nóng đến hồi lưu, thêm từ từ 28% natri methoxide và hoàn thành việc bổ sung. Tiếp tục phản ứng hồi lưu trong 4 giờ, thu hồi dung môi, thêm nước vào cặn, thêm axit clohydric để điều chỉnh độ pH đến 8 ~ 9, chiết bằng diclometan, làm khô bằng natri sunfat khan và lọc, dịch lọc được cô đặc, thêm axeton vào cặn, đông lạnh và lọc hút để thu được chất rắn màu trắng 6.
6) Omeprazole (1) 6 và dichloromethane được làm lạnh xuống dưới -20°C bằng đá khô, sau đó thêm từ từ hỗn hợp axit m-chloroperoxybenzoic và dichloromethane vào, nhỏ giọt trong khoảng 1 giờ, - Phản ứng ở 25 ~ -20°C trong 2 giờ, thêm dung dịch nước natri cacbonat, khuấy trong 0,5 giờ, để tách, rửa lớp hữu cơ bằng nước, làm khô trên magie sunfat khan, lọc, cô đặc dịch lọc, thêm axetonitril vào phần còn lại, và để trong tủ lạnh cho kết tinh, hút lọc thu được tinh thể dạng bột màu trắng
Chức năng sản phẩm
Thuốc ức chế tiết axit dạ dày. Omeprazole là thuốc ức chế bơm proton có tác dụng ức chế bài tiết axit dạ dày một cách hiệu quả. Các tên thương mại trên thị trường bao gồm omeprazole, omeprazole, fenamiprazole, lossc, methoxysulfazole và wobi. Azole và wortimiprazole là thuốc ức chế axit. Các thuốc ức chế axit thông thường còn bao gồm pantoprazole, rabeprazole và esomeprazole. Cơ chế hoạt động của chúng là tác động có chọn lọc lên tế bào thành niêm mạc dạ dày. , ức chế hoạt động của H+, K+-ATPase trên các vi ống bài tiết bao gồm màng đỉnh của tế bào thành dạ dày và các túi ống trong tế bào chất, từ đó ức chế hiệu quả sự tiết axit dạ dày về mặt hóa học. Nó có tác dụng khởi phát nhanh và thích hợp để điều trị loét dạ dày, loét tá tràng, viêm thực quản trào ngược và u dạ dày (hội chứng Zerollis-Ellison). Tuy nhiên, cần lưu ý sử dụng quá nhiều thuốc ức chế tiết axit như omeprazole có thể làm giảm nồng độ axit dạ dày và làm suy yếu tính axit. Khi đó vi khuẩn xâm nhập vào dạ dày có thể không bị tiêu diệt và đi vào ruột, làm nguy cơ nhiễm khuẩn đường ruột tăng gấp đôi. Nó có thể gây tiêu chảy. Axit dạ dày giảm ảnh hưởng đến quá trình tiêu hóa, từ đó ảnh hưởng đến quá trình hấp thu canxi, sắt và các nguyên tố vi lượng, vitamin khác ở ruột, dẫn đến cơ thể thiếu canxi và dễ bị gãy xương.
Ứng dụng sản phẩm
Mọi người sử dụng citicoline để điều trị suy giảm trí nhớ và suy nghĩ do tuổi tác, bệnh tăng nhãn áp, đột quỵ, bệnh Alzheimer, rối loạn lưỡng cực, trầm cảm và nhiều tình trạng khác, nhưng không có nghiên cứu khoa học tốt nào hỗ trợ hầu hết các công dụng này.
Chúng ta có thể làm gì?
1. Dùng cho loét dạ dày và tá tràng, loét do căng thẳng, v.v.
2.Được sử dụng cho viêm thực quản trào ngược và gastrinoma.
3. Thuốc tiêm này cũng có thể được sử dụng để: ① Chảy máu đường tiêu hóa, chẳng hạn như chảy máu do loét dạ dày, chảy máu do loét miệng nối, v.v., và phòng ngừa xuất huyết đường tiêu hóa trên do các bệnh nghiêm trọng (như xuất huyết não, chấn thương nặng, v.v.) và sau phẫu thuật dạ dày. ② Chấn thương niêm mạc dạ dày cấp tính phức tạp do căng thẳng hoặc do thuốc chống viêm không steroid gây ra. ③Sau khi gây mê toàn thân hoặc đại phẫu và bệnh nhân hôn mê, để ngăn ngừa trào ngược axit và viêm phổi do sặc.
4. Kết hợp với amoxicillin và clarithromycin, hoặc kết hợp với metronidazole và clarithromycin, nó có thể tiêu diệt Helicobacter pylori (Hp) một cách hiệu quả.
Bảng dữ liệu sản phẩm
Đóng gói & Vận chuyển
Chúng tôi có thể làm gì?
