Активные фармацевтические ингредиенты
Внедрение продукции
Омепразол — ингибитор протонной помпы, используемый для лечения язвенной болезни, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) и других заболеваний. Он может специфически воздействовать на место протонной помпы в париетальных клетках желудка и превращать ее в субъединицы. Активная форма сульфенамида затем необратимо соединяется с сульфгидрильной группой протонного насоса через дисульфидную связь, образуя комплекс сульфенамида и протонного насоса (Н+-К+-АТФаза), тем самым ингибируя активность фермента и вызывая невозможность восстановления H+. транспортируется в полость желудка, блокируя заключительный этап секреции желудочной кислоты, что может значительно снизить количество желудочной кислоты в желудочном соке. Таким образом, этот продукт оказывает сильное и продолжительное ингибирующее действие на секрецию желудочной кислоты, вызванную различными причинами (например, базальную секрецию желудочной кислоты и секрецию желудочной кислоты, вызванную гистамином, пентагастрином и стимуляцией блуждающего нерва, включая блокаторы H2-рецепторов, которые не могут ингибировать секреция желудочной кислоты дибутилциклическим аденозинмонофосфатом). Это связано с необратимым ингибирующим действием этого продукта на протонные помпы. Только после того, как образуется новый протонный насос, можно восстановить эффект секреции кислоты.
Рабочий процесс салидрозида
1)2,3,5-триметилпиридин-N-оксид (2) В трехгорлую колбу добавляют 2,3,5-триметилпиридин и фосфорно-вольфрамовую кислоту, перемешивают, нагревают до 90°С и медленно по каплям добавляют H2O2, завершают капание примерно через 2 часа и держать в тепле для реакции. Добавляют небольшое количество гидразингидрата для разложения избытка H2O2, экстрагируют дихлорметаном, сушат безводным сульфатом магния, фильтруют и концентрируют фильтрат с получением белого твердого вещества 2.
2) 2,3,5-триметил-4-нитропиридин-N - К оксиду медленно добавить концентрированную серную кислоту (3) 2, перемешать и нагреть до 90°C, добавить по каплям смешанную кислоту, состоящую из концентрированной серной кислоты и азотной кислоты. , завершите капание через 1,5 часа и держите в тепле для реакции. Остудить до 0°С и экстрагировать этилацетатом. Фазу этилацетата выливают в ледяную воду, добавляют 5% раствор карбоната натрия до нейтральности, дают постоять и разделяют слои, органическую фазу сушат безводным сульфатом магния, фильтруют и концентрируют фильтрат досуха с получением светло-желтого твердого вещества. 3.
3) 2-Гидроксиметил-3,5-диметил-4-нитропиридин (4)3 и ледяную уксусную кислоту перемешивали и нагревали до 90°С. Медленно по каплям добавляли уксусный ангидрид в течение примерно 50 минут. Реакцию продолжали при той же температуре в течение 2 часов. Растворитель извлекают при пониженном давлении, охлаждают остаток до 60°C, добавляют 15% соляную кислоту, изолируют и проводят реакцию в течение 2 часов, добавляют 10% раствор карбоната натрия для доведения pH до 8, экстрагируют водный слой дихлорметаном, сушат безводным раствором. сульфат натрия, фильтруют и концентрируют фильтрат до получения белого порошка 4.
4) Гидрохлорид 2-хлорметил-3,5-диметил-4-нитропиридина (5) 4 и хлор Химическую книгу медленно добавляли по каплям с тионилхлоридом при комнатной температуре и капание заканчивалось. Температуру повышали до 50°С и реакционную смесь перемешивали в течение 2 часов. Избыток тионилхлорида и хлороформа извлекали при пониженном давлении. Добавляли толуол, охлаждали до 0°С, фильтровали на отсасывании, осадок на фильтре промывали небольшим количеством толуола (10 мл) и сушили с получением белого порошка 5.
5) 5-метокси-2-[(4-метокси-3,5-диметилпиридин-2-ил)метилтио]-1Н-бензимидазол (6)5 (20 г, 0,084 моль), 2-меркапто-5-метоксибензимидазол (15,2) г, 0,084 моль) добавляли в трехгорлую колбу емкостью 250 мл, добавляли безводный метанол (100 мл), перемешивали и нагревали до кипения с обратным холодильником, медленно добавляли 28% метоксид натрия и завершали добавление. Продолжайте реакцию с обратным холодильником в течение 4 часов, извлеките растворитель, добавьте к остатку воду, добавьте соляную кислоту, чтобы довести pH до 8–9, экстрагируйте дихлорметаном, высушите безводным сульфатом натрия и отфильтруйте, фильтрат концентрируют, добавьте ацетон к Остаток замораживают и отсасывают с получением белого твердого вещества 6.
6) Омепразол (1) 6 и дихлорметан охлаждают до температуры ниже -20°C сухим льдом и медленно по каплям добавляют смесь м-хлорпероксибензойной кислоты и дихлорметана, прикапывание завершается примерно через 1 час, - Реакция при 25°С. ~-20°С в течение 2 часов, добавляют водный раствор карбоната натрия, перемешивают 0,5 часа, оставляют разделяться, органический слой промывают водой, сушат над безводным сульфатом магния, фильтруют, фильтрат концентрируют, к остатку добавляют ацетонитрил и оставьте в холодильнике для кристаллизации, отфильтруйте всасыванием, чтобы получить белые порошкообразные кристаллы.
Функция продукта
Препараты, подавляющие секрецию желудочного сока. Омепразол — ингибитор протонной помпы, который может эффективно ингибировать секрецию желудочной кислоты. Торговые названия на рынке включают омепразол, омепразол, фенамипразол, лосек, метоксисульфазол и воби. Азол и вортимипразол являются препаратами, подавляющими кислотность. К распространенным препаратам, подавляющим кислотность, также относятся пантопразол, рабепразол и эзомепразол. Механизм их действия заключается в избирательном воздействии на париетальные клетки слизистой оболочки желудка. , ингибирует активность H+,K+-АТФазы на секреторных микротрубочках, состоящих из апикальной мембраны париетальных клеток желудка и трубчатых везикул в цитоплазме, тем самым эффективно ингибируя секрецию желудочной кислоты. Он имеет быстрое начало действия и подходит для лечения язв желудка, двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагита и гастриномы (синдром Зероллиса-Эллисона). Однако следует отметить, что чрезмерное применение препаратов, подавляющих кислотность, таких как омепразол, может снизить концентрацию желудочной кислоты и ослабить кислотность. Тогда бактерии, попадающие в желудок, могут не погибнуть и попасть в кишечник, что удваивает риск бактериальной кишечной инфекции. Это может вызвать диарею. Пониженная желудочная кислота влияет на пищеварение, что, в свою очередь, влияет на всасывание в кишечнике кальция, железа и других микроэлементов и витаминов, что приводит к дефициту кальция в организме и склонности к переломам.
Применение продукта
Люди используют цитиколин при возрастном ухудшении памяти и мышления, глаукоме, инсульте, болезни Альцгеймера, биполярном расстройстве, депрессии и многих других состояниях, но нет хороших научных исследований, подтверждающих большинство этих применений.
Что мы можем сделать?
1. Используется при язвах желудка и двенадцатиперстной кишки, стрессовых язвах и т. д.
2. Используется при рефлюкс-эзофагите и гастриноме.
3. Эту инъекцию также можно использовать для: ① желудочно-кишечных кровотечений, таких как кровотечение из язвенной болезни, кровотечение из анастомозной язвы и т. д., а также для профилактики кровотечений из верхних отделов желудочно-кишечного тракта, вызванных тяжелыми заболеваниями (такими как кровоизлияние в мозг, тяжелая травма и т. д.) и после операции на желудке. ② Острая химическая травма слизистой оболочки желудка, осложненная стрессом или вызванная приемом нестероидных противовоспалительных препаратов. ③После общей анестезии или серьезной операции, а также у пациентов в коме, для предотвращения кислотного рефлюкса и аспирационной пневмонии.
4. В сочетании с амоксициллином и кларитромицином или в сочетании с метронидазолом и кларитромицином он может эффективно уничтожать Helicobacter pylori (Hp).
Паспорта продукта
Упаковка и доставка
Что мы можем сделать?
