Aktywne składniki farmaceutyczne
Wprowadzenie produktów
Omeprazol jest inhibitorem pompy protonowej stosowanym w leczeniu wrzodów trawiennych, choroby refluksowej przełyku (GERD) i innych chorób. Może specyficznie działać na miejsce pompy protonowej w komórkach okładzinowych żołądka i przekształcać ją w podjednostki. Aktywna postać sulfenamidu jest następnie nieodwracalnie łączona z grupą sulfhydrylową pompy protonowej poprzez wiązanie disiarczkowe, tworząc kompleks sulfenamidu i pompy protonowej (H+-K+-ATPaza), hamując w ten sposób aktywność enzymu i powodując, że H+ nie może być transportowane do jamy żołądka, blokując ostatni etap chemicznego wydzielania kwasu żołądkowego, co może znacznie zmniejszyć ilość kwasu żołądkowego w soku żołądkowym. Dlatego produkt ten ma silne i długotrwałe działanie hamujące wydzielanie kwasu żołądkowego z różnych powodów (takich jak podstawowe wydzielanie kwasu żołądkowego i wydzielanie kwasu żołądkowego spowodowane przez histaminę, pentagastrynę i stymulację nerwu błędnego, w tym blokery receptora H2, które nie mogą hamować wydzielanie kwasu żołądkowego przez cykliczny dibutyloadenozynomonofosforan). Jest to związane z nieodwracalnym, hamującym działaniem tego produktu na pompy protonowe. Dopiero po utworzeniu nowej pompy protonowej można przywrócić efekt wydzielania kwasu.
Przebieg procesu salidrozydowego
1) N-tlenek 2,3,5-trimetylopirydyny (2) Do trójszyjnej kolby dodaje się 2,3,5-trimetylopirydynę i kwas fosforowolframowy, miesza i ogrzewa do 90°C, po czym powoli wkrapla H2O2, całość ociekanie przez około 2 godziny i utrzymywanie w cieple do czasu reakcji. Dodać niewielką ilość hydratu hydrazyny w celu rozłożenia nadmiaru H2O2, ekstrahować dichlorometanem, osuszyć bezwodnym siarczanem magnezu i przesączyć, a przesącz zatężyć, otrzymując białe ciało stałe 2.
2) 2,3,5-trimetylo-4-nitropirydyna-N - Do tlenku powoli dodawać stężony kwas siarkowy (3) 2, mieszać i podgrzewać do 90°C, dodawać kroplami wymieszany kwas złożony ze stężonego kwasu siarkowego i kwasu azotowego , zakończyć ociekanie w ciągu 1,5 godziny i trzymać w cieple do czasu reakcji. Ochłodzić do 0°C i ekstrahować octanem etylu. Fazę octanu etylu wlać do wody z lodem, dodać 5% roztwór węglanu sodu do odczynu neutralnego, odstawić i rozdzielić warstwy, fazę organiczną wysuszyć bezwodnym siarczanem magnezu, przesączyć i zatężyć przesącz do sucha, otrzymując jasnożółte ciało stałe 3.
3) 2-Hydroksymetylo-3,5-dimetylo-4-nitropirydynę (4)3 i lodowaty kwas octowy mieszano i ogrzewano do 90°C. Powoli wkraplano bezwodnik octowy przez około 50 minut. Reakcję kontynuowano w tej samej temperaturze przez 2 godziny. Odzyskać rozpuszczalnik pod zmniejszonym ciśnieniem, ochłodzić pozostałość do 60°C, dodać 15% kwas solny, zaizolować i reagować przez 2 godziny, dodać 10% roztwór węglanu sodu do uzyskania pH 8, ekstrahować warstwę wodną dichlorometanem, osuszyć bezwodnym siarczan sodu, przesączyć i zatężyć przesącz, aby otrzymać biały proszek 4.
4) Powoli wkroplono chlorowodorek 2-chlorometylo-3,5-dimetylo-4-nitropirydyny (5) 4 i chloro Chemical Book z chlorkiem tionylu w temperaturze pokojowej i zakończono kapanie. Temperaturę podniesiono do 50°C i mieszaninę reakcyjną mieszano przez 2 godziny. Nadmiar chlorku tionylu i chloroformu odzyskano pod zmniejszonym ciśnieniem. Dodano toluen, ochłodzono do 0°C, odsączono pod próżnią, a placek filtracyjny przemyto małą ilością toluenu (10 ml) i wysuszono, w wyniku czego otrzymano biały proszek 5.
5) 5-metoksy-2-[(4-metoksy-3,5-dimetylopirydyn-2-ylo)metylotio]-1H-benzimidazol (6)5 (20g, 0,084mol), 2-merkapto-5-metoksybenzimidazol (15,2 g, 0,084 mol) dodano do kolby trójszyjnej o pojemności 250 ml, dodano bezwodny metanol (100 ml), mieszano i ogrzewano do wrzenia, powoli dodano 28% metanolan sodu i dokończono dodawanie. Kontynuować reakcję wrzenia pod chłodnicą zwrotną przez 4 godziny, odzyskać rozpuszczalnik, dodać wodę do pozostałości, dodać kwas solny w celu dostosowania pH do 8~9, ekstrahować dichlorometanem, osuszyć bezwodnym siarczanem sodu i przesączyć, przesącz zatężyć, dodać aceton do pozostałość zamrozić i odsączyć, aby otrzymać białą substancję stałą 6.
6) Omeprazol (1) 6 i dichlorometan schładza się do temperatury poniżej -20°C za pomocą suchego lodu i powoli wkrapla się mieszaninę kwasu m-chloronadbenzoesowego i dichlorometanu i kapanie kończy się w ciągu około 1 godziny, - Reakcja w 25 ~-20°C przez 2 godziny, dodać wodny roztwór węglanu sodu, mieszać przez 0,5 godziny, pozostawić do oddzielenia się, warstwę organiczną przemyć wodą, osuszyć nad bezwodnym siarczanem magnezu, przesączyć, przesącz zatężyć, do pozostałości dodać acetonitryl i pozostawić w lodówce do krystalizacji, przesączyć przez odsysanie do uzyskania białych, sypkich kryształów
Funkcja produktu
Leki hamujące wydzielanie kwasu żołądkowego. Omeprazol jest inhibitorem pompy protonowej, który może skutecznie hamować wydzielanie kwasu żołądkowego. Nazwy handlowe dostępne na rynku obejmują omeprazol, omeprazol, fenamiprazol, losec, metoksysulfazol i wobi. Azole i wortimiprazol są lekami hamującymi wydzielanie kwasu. Typowe leki hamujące wydzielanie kwasu obejmują również pantoprazol, rabeprazol i esomeprazol. Ich mechanizm działania polega na selektywnym działaniu na komórki okładzinowe błony śluzowej żołądka. , hamuje aktywność H+, K+-ATPazy na mikrotubule wydzielnicze składające się z błony wierzchołkowej komórek okładzinowych żołądka i pęcherzyków kanalikowych w cytoplazmie, skutecznie hamując w ten sposób chemicznie wydzielanie kwasu żołądkowego. Ma szybki początek działania i jest odpowiedni do leczenia wrzodów żołądka, wrzodów dwunastnicy, refluksowego zapalenia przełyku i gastrinoma (zespół Zerollisa-Ellisona). Należy jednak pamiętać, że nadmierne stosowanie leków hamujących wydzielanie kwasu, takich jak omeprazol, może zmniejszyć stężenie kwasu żołądkowego i osłabić jego kwasowość. Wtedy bakterie dostające się do żołądka mogą nie zostać zabite i przedostać się do jelit, podwajając ryzyko infekcji bakteryjnej jelit. Może powodować biegunkę. Zmniejszona kwasowość żołądkowa wpływa na trawienie, co z kolei wpływa na wchłanianie jelitowe wapnia, żelaza i innych pierwiastków śladowych oraz witamin, prowadząc do niedoborów wapnia w organizmie i skłonności do złamań.
Sposób nakładania produktu
Ludzie używają cytykoliny w leczeniu związanego z wiekiem pogorszenia pamięci i myślenia, jaskry, udaru, choroby Alzheimera, choroby afektywnej dwubiegunowej, depresji i wielu innych schorzeń, ale nie ma dobrych badań naukowych potwierdzających większość tych zastosowań.
Co możemy zrobić?
1. Stosowany przy wrzodach żołądka i dwunastnicy, wrzodach stresowych itp.
2. Stosowany w leczeniu refluksowego zapalenia przełyku i gastrinoma.
3. Ten zastrzyk może być również stosowany w leczeniu: ① krwawienia z przewodu pokarmowego, takiego jak krwawienie z wrzodu trawiennego, krwawienia z wrzodu zespolenia itp. oraz zapobiegania krwawieniu z górnego odcinka przewodu pokarmowego spowodowanego ciężkimi chorobami (takimi jak krwotok mózgowy, ciężki uraz itp.) oraz po operacji żołądka. ② Ostre uszkodzenie błony śluzowej żołądka powikłane stresem lub spowodowane niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi. ③Po znieczuleniu ogólnym lub poważnym zabiegu chirurgicznym i u pacjentów w śpiączce, aby zapobiec refluksowi żołądkowemu i zachłystowemu zapaleniu płuc.
4. W połączeniu z amoksycyliną i klarytromycyną lub w połączeniu z metronidazolem i klarytromycyną może skutecznie zabić Helicobacter pylori (Hp).
Arkusze danych produktów
Pakowanie i wysyłka
Co możemy zrobić?
