Actieve farmaceutische ingrediënten
product Introductie
Omeprazol is een protonpompremmer die wordt gebruikt voor de behandeling van maagzweren, gastro-oesofageale refluxziekte (GORZ) en andere ziekten. Het kan specifiek inwerken op de plaats van de protonpomp in pariëtale cellen van de maag en deze omzetten in subeenheden. De actieve vorm van sulfenamide wordt vervolgens onomkeerbaar gecombineerd met de sulfhydrylgroep van de protonpomp via een disulfidebinding om een complex van sulfenamide en protonpomp (H+-K+-ATPase) te vormen, waardoor de activiteit van het enzym wordt geremd en er geen H+ kan worden veroorzaakt. getransporteerd naar de maagholte, waardoor de laatste stap van de maagzuursecretie wordt geblokkeerd, waardoor de hoeveelheid maagzuur in het maagsap aanzienlijk kan worden verminderd. Daarom heeft dit product een sterk en langdurig remmend effect op de maagzuursecretie, veroorzaakt door verschillende redenen (zoals basale maagzuursecretie en maagzuursecretie veroorzaakt door stimulatie van histamine, pentagastrine en nervus vagus, inclusief H2-receptorblokkers die de maagzuursecretie niet kunnen remmen. maagzuursecretie door dibutylcyclisch adenosinemonofosfaat). Dit houdt verband met het onomkeerbare remmende effect van dit product op protonpompen. Pas nadat een nieuwe protonpomp is gevormd, kan het zuursecretie-effect worden hersteld.
Salidroside-procesworkflow
1) 2,3,5-trimethylpyridine-N-oxide (2) 2,3,5-trimethylpyridine en fosforwolfraamzuur worden aan de driehalskolf toegevoegd, roeren en verwarmen tot 90°C, en langzaam druppelsgewijs H2O2 toevoegen, compleet het nadruppelen in ongeveer 2 uur, en houd het warm voor reactie. Voeg een kleine hoeveelheid hydrazinehydraat toe om overtollig H2O2 af te breken, extraheer met dichloormethaan, droog met watervrij magnesiumsulfaat en filtreer, en concentreer het filtraat om een witte vaste stof te verkrijgen 2.
2) 2,3,5-trimethyl-4-nitropyridine-N - Voeg langzaam geconcentreerd zwavelzuur toe aan het oxide (3) 2, roer en verwarm tot 90°C, voeg druppelsgewijs het gemengde zuur toe dat bestaat uit geconcentreerd zwavelzuur en salpeterzuur , voltooi het druppelen in 1,5 uur en houd het warm voor reactie. Koel af tot 0°C en extraheer met ethylacetaat. Giet de ethylacetaatfase in ijswater, voeg 5% natriumcarbonaatoplossing toe om de neutraliteit in te stellen, laat staan en scheid de lagen, droog de organische fase met watervrij magnesiumsulfaat, filtreer en concentreer het filtraat tot het droog is om een lichtgele vaste stof te verkrijgen 3.
3) 2-Hydroxymethyl-3,5-dimethyl-4-nitropyridine (4)3 en ijsazijn werden geroerd en verwarmd tot 90°C. Azijnzuuranhydride werd gedurende ongeveer 50 minuten langzaam druppelsgewijs toegevoegd. De reactie werd gedurende 2 uur bij dezelfde temperatuur voortgezet. Win het oplosmiddel onder verlaagde druk terug, koel het residu af tot 60°C, voeg 15% zoutzuur toe, isoleer en laat 2 uur reageren, voeg 10% natriumcarbonaatoplossing toe om de pH op 8 te brengen, extraheer de waterlaag met dichloormethaan, droog met watervrij natriumsulfaat, filter en concentreer het filtraat om wit poeder te verkrijgen 4.
4) 2-Chloormethyl-3,5-dimethyl-4-nitropyridinehydrochloride (5) 4 en chloorchemisch boek werden langzaam druppelsgewijs toegevoegd met thionylchloride bij kamertemperatuur, en het druppelen werd voltooid. De temperatuur werd verhoogd tot 50°C en de reactie werd 2 uur geroerd. De overmaat thionylchloride en chloroform werden onder verminderde druk gewonnen. Tolueen werd toegevoegd, afgekoeld tot 0°C, afgezogen en de filterkoek werd gewassen met een kleine hoeveelheid tolueen (10 ml) en gedroogd om wit poeder 5 te verkrijgen.
5) 5-methoxy-2-[(4-methoxy-3,5-dimethylpyridine-2-yl)methylthio]-1H-benzimidazool (6)5 (20 g, 0,084 mol), 2-mercapto-5-methoxybenzimidazool (15,2) g, 0,084 mol) werd toegevoegd aan een driehalskolf van 250 ml, watervrije methanol (100 ml) toegevoegd, geroerd en verwarmd tot reflux, langzaam 28% natriummethoxide toegevoegd en de toevoeging voltooid. Zet de refluxreactie gedurende 4 uur voort, win het oplosmiddel terug, voeg water toe aan het residu, voeg zoutzuur toe om de pH op 8-9 te brengen, extraheer met dichloormethaan, droog met watervrij natriumsulfaat en filtreer, het filtraat wordt geconcentreerd, voeg aceton toe. het residu-, vries- en zuigfilter, om witte vaste stof 6 te verkrijgen.
6) Omeprazol (1) 6 en dichloormethaan worden met droogijs afgekoeld tot beneden -20°C, en een mengsel van m-chloorperoxybenzoëzuur en dichloormethaan wordt langzaam druppelsgewijs toegevoegd, en het druppelen is in ongeveer 1 uur voltooid. - Reageer bij 25°C. ~-20°C gedurende 2 uur, voeg een waterige natriumcarbonaatoplossing toe, roer gedurende 0,5 uur, laat dit scheiden, was de organische laag met water, droog boven watervrij magnesiumsulfaat, filtreer, concentreer het filtraat, voeg acetonitril toe aan de rest en laat in de koelkast staan om te kristalliseren, zuigfiltratie om witte poederachtige kristallen te verkrijgen
Productfunctie
Geneesmiddelen die de maagzuursecretie remmen. Omeprazol is een protonpompremmer die de maagzuursecretie effectief kan remmen. De handelsnamen op de markt zijn onder meer omeprazol, omeprazol, fenamiprazol, loosec, methoxysulfazool en wobi. Azol en wortimiprazol zijn zuurremmende geneesmiddelen. Veel voorkomende zuuronderdrukkende geneesmiddelen omvatten ook pantoprazol, rabeprazol en esomeprazol. Hun werkingsmechanisme is selectief inwerken op pariëtale cellen van het maagslijmvlies. , remt de activiteit van H+, K+-ATPase op de secretoire microtubuli bestaande uit het apicale membraan van maagpariëtale cellen en de buisvormige blaasjes in het cytoplasma, waardoor de secretie van maagzuur effectief chemisch wordt geremd. Het heeft een snelle werking en is geschikt voor de behandeling van maagzweren, zweren in de twaalfvingerige darm, refluxoesofagitis en gastrinoom (Zerollis-Ellison-syndroom). Er moet echter worden opgemerkt dat overmatig gebruik van zuuronderdrukkende geneesmiddelen zoals omeprazol de concentratie maagzuur kan verlagen en de zuurgraad kan verzwakken. Dan worden de bacteriën die de maag binnendringen mogelijk niet gedood en komen ze in de darmen terecht, waardoor de kans op darminfectiebacteriën wordt verdubbeld. Het kan diarree veroorzaken. Verminderd maagzuur heeft invloed op de spijsvertering, wat op zijn beurt de opname van calcium, ijzer en andere sporenelementen en vitamines in de darm beïnvloedt, wat leidt tot een tekort aan calcium in het lichaam en vatbaar is voor breuken.
Product applicatie
Mensen gebruiken citicoline voor leeftijdsgebonden achteruitgang van het geheugen en denken, glaucoom, beroerte, de ziekte van Alzheimer, bipolaire stoornis, depressie en vele andere aandoeningen, maar er is geen goed wetenschappelijk onderzoek om de meeste van deze toepassingen te ondersteunen.
Wat kunnen we doen?
1. Gebruikt voor maag- en twaalfvingerige darmzweren, stresszweren, enz.
2. Gebruikt voor refluxoesofagitis en gastrinoom.
3. Deze injectie kan ook worden gebruikt voor: ① Gastro-intestinale bloedingen, zoals bloedingen van maagzweren, bloedingen van anastomosezweren, enz., en preventie van bloedingen in het bovenste deel van het maagdarmkanaal veroorzaakt door ernstige ziekten (zoals hersenbloedingen, ernstig trauma, enz.) en na een maagoperatie. ② Acuut maagslijmvliesletsel, gecompliceerd door stress of veroorzaakt door niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen. ③Na algemene anesthesie of grote operaties en bij comateuze patiënten, om zure reflux en aspiratiepneumonie te voorkomen.
4. Gecombineerd met amoxicilline en claritromycine, of gecombineerd met metronidazol en claritromycine, kan het Helicobacter pylori (Hp) effectief doden.
Productgegevensbladen
Verpakking en verzending
Wat kunnen we doen?
