Bahan Farmaseutikal Aktif
pengenalan produk
Omeprazole ialah perencat pam proton yang digunakan untuk merawat ulser peptik, penyakit refluks gastroesophageal (GERD) dan penyakit lain. Ia secara khusus boleh bertindak di tapak pam proton dalam sel parietal gastrik dan menukarkannya kepada subunit. Bentuk aktif sulfenamide kemudiannya digabungkan secara tidak boleh balik dengan kumpulan sulfhidril pam proton melalui ikatan disulfida untuk membentuk kompleks sulfenamide dan pam proton (H+-K+-ATPase), dengan itu menghalang aktiviti enzim dan menyebabkan H+ tidak boleh diangkut ke dalam rongga gastrik, menyekat langkah terakhir rembesan asid gastrik chemicalbook, yang boleh mengurangkan jumlah asid gastrik dalam jus gastrik. Oleh itu, produk ini mempunyai kesan perencatan yang kuat dan tahan lama terhadap rembesan asid gastrik yang disebabkan oleh pelbagai sebab (seperti rembesan asid gastrik basal dan rembesan asid gastrik yang disebabkan oleh rangsangan histamin, pentagastrin dan saraf vagus, termasuk penyekat reseptor H2 yang tidak dapat Perencatan rembesan asid gastrik oleh dibutyl cyclic adenosine monofosfat). Ini berkaitan dengan kesan perencatan tidak boleh balik produk ini pada pam proton. Hanya selepas pam proton baru terbentuk, kesan rembesan asid boleh dipulihkan.
Aliran Kerja Proses Salidroside
1)2,3,5-trimethylpyridine-N-oxide (2) 2,3,5-trimethylpyridine dan asid fosfotungstik dimasukkan ke dalam kelalang tiga leher, kacau dan panaskan hingga 90°C, dan tambah perlahan-lahan titisan H2O2, lengkapkan. menitis dalam masa kira-kira 2 jam, dan simpan panas untuk tindak balas. Tambah sedikit hidrazin hidrat untuk menguraikan lebihan H2O2, ekstrak dengan diklorometana, keringkan dengan magnesium sulfat dan penapis kontang, dan pekatkan turasan untuk mendapatkan pepejal putih 2.
2) 2,3,5-trimethyl-4-nitropyridine-N - Perlahan-lahan tambah asid sulfurik pekat kepada oksida (3) 2, kacau dan panaskan hingga 90°C, tambah titisan asid campuran yang terdiri daripada asid sulfurik pekat dan asid nitrik , selesaikan titisan dalam masa 1.5 jam, dan simpan panas untuk tindak balas. Sejukkan hingga 0°C dan ekstrak dengan etil asetat. Tuangkan fasa etil asetat ke dalam air ais, tambah larutan natrium karbonat 5% untuk menyesuaikan dengan neutral, biarkan berdiri dan asingkan lapisan, keringkan fasa organik dengan magnesium sulfat kontang, penapis, dan pekatkan turasan kepada kekeringan untuk mendapatkan pepejal kuning muda. 3.
3) 2 -Hydroxymethyl-3,5-dimethyl-4-nitropyridine (4)3 dan asid asetik glasier dikacau dan dipanaskan hingga 90°C. Anhidrida asetik ditambah perlahan-lahan setitik demi sedikit selama kira-kira 50 minit. Tindak balas diteruskan pada suhu yang sama selama 2 jam. Pulihkan pelarut di bawah tekanan yang dikurangkan, sejukkan sisa kepada 60°C, tambah 15% asid hidroklorik, penebat dan tindak balas selama 2 jam, tambah 10% larutan natrium karbonat untuk menyesuaikan kepada pH 8, ekstrak lapisan akueus dengan diklorometana, keringkan dengan kontang. natrium sulfat, penapis, dan pekat turasan, untuk mendapatkan serbuk putih 4.
4) 2-Chloromethyl-3,5-dimethyl-4-nitropyridine hydrochloride (5) 4 dan chloro Buku kimia ditambah secara perlahan-lahan dengan thionyl chloride pada suhu bilik, dan titisan telah selesai. Suhu dinaikkan kepada 50°C dan tindak balas dikacau selama 2 jam. Lebihan tionyl klorida dan kloroform diperoleh semula di bawah tekanan yang dikurangkan. Toluena ditambah, disejukkan hingga 0°C, ditapis dengan sedutan, dan kek penapis dibasuh dengan sedikit toluena (10ml) dan dikeringkan untuk mendapatkan serbuk putih 5.
5) 5-methoxy-2-[(4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl)methylthio]-1H-benzimidazole (6)5 (20g, 0.084mol) , 2-mercapto-5-methoxybenzimidazole (15.2 g, 0.084mol) telah ditambah ke dalam kelalang tiga leher 250ml, tambah metanol kontang (100ml), kacau dan panaskan sehingga refluks, tambah perlahan-lahan 28% natrium metoksida, dan lengkapkan penambahan. Teruskan tindak balas refluks selama 4 jam, pulihkan pelarut, tambah air ke baki, tambah asid hidroklorik untuk melaraskan pH kepada 8~9, ekstrak dengan diklorometana, keringkan dengan natrium sulfat kontang dan penapis, turasan tertumpu, tambah aseton ke sisa, beku dan penapis sedutan, untuk mendapatkan pepejal Putih 6.
6) Omeprazole (1) 6 dan diklorometana disejukkan hingga di bawah -20°C dengan ais kering, dan campuran asid m-kloroperoksibenzoik dan diklorometana ditambah secara perlahan-lahan, dan titisan selesai dalam kira-kira 1 jam, - Bertindak balas pada 25 ~-20°C selama 2 jam, tambah larutan akueus natrium karbonat, kacau selama 0.5 jam, biarkan diasingkan, basuh lapisan organik dengan air, keringkan di atas magnesium sulfat kontang, penapis, pekatkan turasan, tambah asetonitril kepada bakinya, dan biarkan di dalam peti sejuk untuk mengkristal, penapisan sedutan untuk mendapatkan kristal serbuk putih
Fungsi Produk
Ubat yang menghalang rembesan asid gastrik. Omeprazole ialah perencat pam proton yang boleh menghalang rembesan asid gastrik dengan berkesan. Nama dagangan di pasaran termasuk omeprazole, omeprazole, fenamiprazole, losec, methoxysulfazole dan wobi. Azole dan wortimiprazole adalah ubat penindas asid. Ubat penindas asid biasa juga termasuk pantoprazole, rabeprazole, dan esomeprazole. Mekanisme tindakan mereka adalah untuk bertindak secara selektif pada sel parietal mukosa gastrik. , menghalang aktiviti H+, K+-ATPase pada mikrotubul rembesan yang terdiri daripada membran apikal sel parietal gastrik dan vesikel tiub dalam sitoplasma, dengan itu secara berkesan menghalang rembesan asid gastrik secara kimia. Ia mempunyai permulaan tindakan yang cepat dan sesuai untuk rawatan ulser gastrik, ulser duodenal, esofagitis refluks, dan gastrinoma (sindrom Zerolis-Ellison). Walau bagaimanapun, perlu diingatkan bahawa penggunaan berlebihan ubat penindas asid seperti omeprazole boleh mengurangkan kepekatan asid gastrik dan melemahkan keasidan. Kemudian bakteria yang memasuki perut mungkin tidak dibunuh dan masuk ke dalam usus, menggandakan risiko bakteria jangkitan usus. Ia boleh menyebabkan cirit-birit. Asid gastrik yang berkurangan menjejaskan penghadaman, yang seterusnya menjejaskan penyerapan kalsium, zat besi dan unsur surih dan vitamin lain, yang membawa kepada kekurangan kalsium dalam badan dan terdedah kepada patah tulang.
Aplikasi Produk
Orang ramai menggunakan citicoline untuk penurunan ingatan dan pemikiran yang berkaitan dengan usia, glaukoma, strok, penyakit Alzheimer, gangguan bipolar, kemurungan, dan banyak keadaan lain, tetapi tiada penyelidikan saintifik yang baik untuk menyokong kebanyakan kegunaan ini.
Apa yang boleh kita lakukan?
1. Digunakan untuk ulser gastrik dan duodenal, ulser tekanan, dll.
2. Digunakan untuk refluks esofagitis dan gastrinoma.
3. Suntikan ini juga boleh digunakan untuk: ① Pendarahan gastrousus, seperti pendarahan ulser peptik, pendarahan ulser anastomotik, dll., dan pencegahan pendarahan gastrousus atas yang disebabkan oleh penyakit yang teruk (seperti pendarahan serebrum, trauma teruk, dll.) dan selepas pembedahan gastrik. ② Mukosa gastrik akut Kecederaan Chemicalbook yang rumit oleh tekanan atau disebabkan oleh ubat anti-radang bukan steroid. ③Selepas anestesia am atau pembedahan besar dan pesakit koma, untuk mengelakkan refluks asid dan radang paru-paru aspirasi.
4.Digabungkan dengan amoxicillin dan clarithromycin, atau digabungkan dengan metronidazole dan clarithromycin, ia boleh membunuh Helicobacter pylori (Hp) dengan berkesan.
Helaian Data Produk
Pembungkusan & Penghantaran
Apa Yang Boleh Kami Lakukan?
