医薬品有効成分
製品導入
- トリプトライドは、トリプトライドおよびトリプトライド アルコールとしても知られ、セラストロール科の植物 Tripterygium wilfordii の根、葉、花、果実から抽出されるエポキシ ジテルペン ラクトン化合物です。 トリプトライドとトリプトライドに似ています。 フメニン、トリプテリジウム ケミカルブック アルカロイド、トリプテリジウム、トリプテリジウム、トリプテリジウムなどのアルカロイドがトリプテリジウム抽出物の主な有効成分を構成します。 水には溶けにくく、メタノールやジメチルには溶けやすい。 スルホキシド、無水エタノール、酢酸エチル、クロロホルムなどトリプトリドは、Tripterygium wilfordii から単離された最も活性なエポキシ化ジテルペンラクトン化合物です。 これは、Tripterygium wilfordii の主な有効成分の 1 つです。 その相対的な効力は、Tripterygium wilfordii の総配糖体の 100 ～ 200 倍です。 回。 薬理学的および臨床試験では、明確な免疫抑制、抗炎症、抗生殖および抗腫瘍の生物学的活性があることが示されています。
プロセスのワークフロー
トリプテリジウム・ウィルフォルディ医薬品原料（試験済み、トリプトライド含有量は0.0043％）300キログラムを20～30メッシュに粉砕し、抽出タンクに入れ、酢酸エチル3トンを加え、次にアスコルビン酸360gを加え、加熱還流して抽出する。 3回。 毎回５時間かけて、抽出物を濾過し、減圧下で濃縮して、８．３キログラムの抽出物を得た。 抽出液を塩化メチレン 360 リットルで溶解し、抽出タンクに注ぎます。 さらに１７．２８キログラムのＮａＯＨを秤量して、７２０リットルの０．６ｍｏＬ／Ｌ ＮａＯＨ溶液を調製した。 これを２回に分けて抽出槽に入れ、ジクロロメタン溶液をアルカリで２回洗浄し、ジクロロメタン相を濃縮してアルカリ洗浄抽出物２ｋｇを得る。 200〜300メッシュの青島海洋カラムクロマトグラフィー順相シリカゲル10キログラムを用意し、湿式法を使用して直径35cmのカラムを取り付けます。 アルカリ洗浄後、抽出液を加え、まず塩化メチレンで溶出します。 溶離液の色がケミカルブックの色に変わったら、カラムの 2 倍量を塩化メチレン:メタノール = 50:1 の混合溶媒で溶出します。 次いで、メタノールで溶出し、メタノール溶出液を濃縮して、メタノール溶出液４２７ｇを得る。 200～300メッシュの青島マリンカラムクロマトグラフィー順相シリカゲル20キログラムを採取し、直径50cmのカラムを湿式設置し、メタノール溶出液を順次ロードする。石油エーテル：酢酸エチル＝10：1、6：1の混合溶媒を使用する。 、グラジエント溶出の場合は 4:1、2:1、1:1 (体積比)。 各比率で約 8 カラム容量が溶出されます。 トリプトライドを含む溶出液を収集し、約1/8容量まで濃縮し、その後4℃で結晶化させて13.8gのトリプトライド粗生成物を得た。 粗生成物を、結晶化溶媒としてイソプロピルエーテルを使用して室温で再構成した。 結晶化後、濾過により純粋なトリプトライド１２．３ｇが得られ、その純度はＨＰＬＣで検出すると９９．４％であった。
製品の機能
- トリプトライドには、リウマチ治療、抗腫瘍、抗炎症、免疫抑制、抗ウイルスなどの効果があります。 トリプトライドは、免疫抑制作用と抗腫瘍作用を持つジテルペノイド トリエポキシドです。近年、多くの in vivo および in vitro 研究により、この製品が白血病、乳がん、膵臓がん、肺がんなどのさまざまながんに対して優れた抗腫瘍活性を持っていることが証明されています。 Chemicalbook に掲載された最近の研究では、トリプトライドが特定のタンパク質やシグナル伝達経路に特異的に影響を与えることに加えて、広範囲の遺伝子転写も阻害することが判明しましたが、その作用機序はさらに解明される必要があります。
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