医薬品有効成分
製品導入
オメプラゾールは、消化性潰瘍、胃食道逆流症 (GERD) およびその他の疾患の治療に使用されるプロトン ポンプ阻害剤です。 胃壁細胞のプロトンポンプ部位に特異的に作用し、それをサブユニットに変換します。 次に、スルフェンアミドの活性型は、ジスルフィド結合を介してプロトンポンプのスルフヒドリル基と不可逆的に結合して、スルフェンアミドとプロトンポンプの複合体（H+-K+-ATPase）を形成します。これにより、酵素の活性が阻害され、H+ が生成されなくなります。胃腔に輸送され、胃酸分泌の最終段階をブロックします。これにより、胃液中の胃酸の量が大幅に減少します。 したがって、本剤は、さまざまな原因による胃酸分泌（基礎胃酸分泌や、H2受容体拮抗薬では抑制できないヒスタミン、ペンタガストリン、迷走神経刺激による胃酸分泌など）に対して、強力かつ持続的な抑制効果を発揮します。ジブチル環状アデノシン一リン酸による胃酸分泌）。 これは、プロトンポンプに対するこの製品の不可逆的な阻害効果に関連しています。 新しいプロトンポンプが形成された後にのみ、酸分泌効果を回復することができます。
サリドロシドプロセスのワークフロー
1)2,3,5-トリメチルピリジン-N-オキシド (2) 三口フラスコに2,3,5-トリメチルピリジンとリンタングステン酸を加えて撹拌し、90℃まで加熱し、H2O2をゆっくり滴下して完成約2時間で滴下し、反応するまで保温します。 少量のヒドラジン水和物を加えて過剰の H2O2 を分解し、ジクロロメタンで抽出し、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、濾液を濃縮して白色固体 2 を取得します。
2) 2,3,5-トリメチル-4-ニトロピリジン-N - 酸化物(3) 2に濃硫酸をゆっくりと加え、撹拌しながら90℃に加熱し、濃硫酸と硝酸からなる混酸を滴下する、1.5時間で滴下を完了し、反応のために保温します。 ０℃に冷却し、酢酸エチルで抽出する。 酢酸エチル相を氷水に注ぎ、５％炭酸ナトリウム溶液を加えて中性に調整し、静置して層を分離し、有機相を無水硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、濾液を濃縮乾固して淡黄色固体を得る。 3.
３）２−ヒドロキシメチル−３，５−ジメチル−４−ニトロピリジン（４）３および氷酢酸を撹拌し、９０℃に加熱した。 無水酢酸を約５０分間かけてゆっくりと滴下した。 反応を同じ温度で２時間継続した。 減圧下で溶媒を回収し、残留物を６０℃に冷却し、１５％塩酸を加え、断熱して２時間反応させ、１０％炭酸ナトリウム溶液を加えてｐＨ８に調整し、水層をジクロロメタンで抽出し、無水溶媒で乾燥する。硫酸ナトリウムを加えて濾過し、濾液を濃縮して白色粉末４を得る。
４）２－クロロメチル－３，５－ジメチル－４－ニトロピリジン塩酸塩（５） ４とクロロ化学書を塩化チオニルとともに室温でゆっくり滴下し、滴下を終了した。 温度を５０℃に上昇させ、反応物を２時間撹拌した。 過剰の塩化チオニルとクロロホルムを減圧下で回収した。 トルエンを加え、０℃に冷却し、吸引濾過し、濾過ケーキを少量のトルエン（１０ｍｌ）で洗浄し、乾燥させて、白色粉末５を得た。
５）５−メトキシ−２−［（４−メトキシ−３，５−ジメチルピリジン−２−イル）メチルチオ］−１Ｈ−ベンズイミダゾール（６）５（２０ｇ、０．０８４モル）、２−メルカプト−５−メトキシベンズイミダゾール（１５．２） ｇ、０．０８４ｍｏｌ）を２５０ｍｌの三口フラスコに加え、無水メタノール（１００ｍｌ）を加え、撹拌し、加熱還流し、２８％ナトリウムメトキシドをゆっくりと加え、添加を完了した。 還流反応を４時間継続し、溶媒を回収し、残留物に水を加え、塩酸を加えてｐＨを８〜９に調整し、ジクロロメタンで抽出し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、濾液を濃縮し、アセトンを加えた。残留物を凍結し、吸引濾過して白色固体６を得る。
６）オメプラゾール（１）６とジクロロメタンをドライアイスで－２０℃以下に冷却し、ｍ－クロロ過安息香酸とジクロロメタンの混合物をゆっくり滴下し、約１時間で滴下終了、 ・２５℃で反応約-20℃で2時間放置し、炭酸ナトリウム水溶液を加え、0.5時間撹拌し、分離させ、有機層を水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、濾液を濃縮し、残りにアセトニトリルを加え、冷蔵庫に放置して結晶化させ、吸引濾過して白色粉末結晶を得る
製品の機能
胃酸の分泌を抑制する薬。 オメプラゾールは、胃酸分泌を効果的に抑制できるプロトンポンプ阻害剤です。 市場での商品名には、オメプラゾール、オメプラゾール、フェナミプラゾール、losec、メトキシスルファゾール、および wobi などがあります。 アゾールとウォルティミプラゾールは酸を抑制する薬です。 一般的な胃酸抑制薬には、パントプラゾール、ラベプラゾール、エソメプラゾールなどもあります。 その作用機序は胃粘膜壁細胞に選択的に作用することです。 、胃壁細胞の頂端膜と細胞質の管状小胞から構成される分泌微小管上のH+、K+-ATPaseの活性を阻害し、それによって胃酸の分泌を効果的に化学的に阻害します。 即効性があり、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、逆流性食道炎、ガストリノーマ（ゼロリス・エリソン症候群）の治療に適しています。 ただし、オメプラゾールなどの胃酸抑制薬を過剰に使用すると、胃酸の濃度が低下し、酸性度が弱まる可能性があるので注意が必要です。 そうなると、胃に入った細菌が殺されずに腸に入る可能性があり、腸内感染症細菌のリスクが倍増します。 下痢を引き起こす可能性があります。 胃酸の減少は消化に影響を及ぼし、その結果、カルシウム、鉄、その他の微量元素やビタミンの腸吸収に影響を及ぼし、体内のカルシウム欠乏を引き起こし、骨折しやすくなります。
製品の用途
人々は加齢に伴う記憶力や思考力の低下、緑内障、脳卒中、アルツハイマー病、双極性障害、うつ病、その他多くの症状に対してシチコリンを使用していますが、これらの用途のほとんどを裏付ける優れた科学的研究はありません。
私たちは何ができる？
1.胃潰瘍、十二指腸潰瘍、ストレス潰瘍などに使用されます。
2.逆流性食道炎やガストリノーマに使用されます。
3.この注射剤は、以下の用途にも使用できます。 ① 消化性潰瘍出血、吻合部潰瘍出血などの消化管出血、重篤な疾患（脳出血、重篤な外傷など）による上部消化管出血の予防、胃の手術後。 ② 急性胃粘膜ケミカルブック損傷 ストレスを合併したり、非ステロイド系抗炎症薬により引き起こされるケミカルブック損傷。 ③全身麻酔や大手術後、昏睡状態の患者さんの逆流性食道炎や誤嚥性肺炎の予防に。
4.アモキシシリンとクラリスロマイシンと組み合わせるか、メトロニダゾールとクラリスロマイシンと組み合わせると、ヘリコバクター ピロリ (Hp) を効果的に殺すことができます。
製品データシート
梱包と配送
私たちに何ができるのか？
