Ingredienti farmaceutici attivi
introduzione al prodotto
L'omeprazolo è un inibitore della pompa protonica usato per trattare l'ulcera peptica, la malattia da reflusso gastroesofageo (GERD) e altre malattie. Può agire specificamente sul sito della pompa protonica nelle cellule parietali gastriche e convertirla in subunità. La forma attiva della sulfenammide viene quindi combinata in modo irreversibile con il gruppo sulfidrilico della pompa protonica attraverso un legame disolfuro per formare un complesso di sulfenammide e pompa protonica (H+-K+-ATPasi), inibendo così l'attività dell'enzima e facendo sì che H+ non possa essere trasportato nella cavità gastrica, bloccando la fase finale della secrezione di acido gastrico, che può ridurre notevolmente la quantità di acido gastrico nel succo gastrico. Pertanto, questo prodotto ha un effetto inibitorio forte e duraturo sulla secrezione acida gastrica causato da vari motivi (come la secrezione acida gastrica basale e la secrezione acida gastrica causata da istamina, pentagastrina e stimolazione del nervo vago, compresi i bloccanti dei recettori H2 che non possono Inibire la secrezione acida gastrica secrezione acida gastrica da parte del dibutiladenosina monofosfato ciclico). Ciò è legato all'effetto inibitorio irreversibile di questo prodotto sulle pompe protoniche. Solo dopo la formazione di una nuova pompa protonica è possibile ripristinare l'effetto della secrezione acida.
Flusso di lavoro del processo Salidroside
1)2,3,5-trimetilpiridina-N-ossido (2) La 2,3,5-trimetilpiridina e l'acido fosfotungstico vengono aggiunti al pallone a tre colli, agitare e riscaldare a 90°C e aggiungere lentamente H2O2 goccia a goccia, completare lo sgocciolamento in circa 2 ore e tenere al caldo per la reazione. Aggiungere una piccola quantità di idrazina idrata per decomporre l'H2O2 in eccesso, estrarre con diclorometano, essiccare con solfato di magnesio anidro e filtrare e concentrare il filtrato per ottenere il solido bianco 2.
2) 2,3,5-trimetil-4-nitropiridina-N - Aggiungere lentamente l'acido solforico concentrato all'ossido (3) 2, agitare e scaldare a 90°C, aggiungere goccia a goccia l'acido misto composto da acido solforico concentrato e acido nitrico , completare lo sgocciolamento in 1,5 ore e tenere al caldo per la reazione. Raffreddare a 0°C ed estrarre con acetato di etile. Versare la fase di acetato di etile in acqua ghiacciata, aggiungere una soluzione di carbonato di sodio al 5% per regolare la neutralità, lasciare riposare e separare gli strati, asciugare la fase organica con solfato di magnesio anidro, filtrare e concentrare il filtrato a secchezza per ottenere un solido giallo chiaro 3.
3) La 2-idrossimetil-3,5-dimetil-4-nitropiridina (4)3 e l'acido acetico glaciale furono agitati e riscaldati a 90°C. L'anidride acetica è stata aggiunta lentamente goccia a goccia per circa 50 minuti. La reazione è stata continuata alla stessa temperatura per 2 ore. Recuperare il solvente sotto pressione ridotta, raffreddare il residuo a 60°C, aggiungere acido cloridrico al 15%, isolare e far reagire per 2 ore, aggiungere soluzione di carbonato di sodio al 10% per portare a pH 8, estrarre lo strato acquoso con diclorometano, asciugare con soluzione anidra solfato di sodio, filtrare e concentrare il filtrato, per ottenere polvere bianca 4.
4) 2-Clorometil-3,5-dimetil-4-nitropiridina cloridrato (5) 4 e cloro Libro chimico furono aggiunti lentamente goccia a goccia con cloruro di tionile a temperatura ambiente e il gocciolamento fu completato. La temperatura fu aumentata a 50°C e la reazione fu agitata per 2 ore. Il cloruro di tionile e il cloroformio in eccesso furono recuperati sotto pressione ridotta. È stato aggiunto toluene, raffreddato a 0°C, filtrato con aspirazione, e il panello di filtrazione è stato lavato con una piccola quantità di toluene (10 ml) ed essiccato per ottenere polvere bianca 5.
5) 5-metossi-2-[(4-metossi-3,5-dimetilpiridin-2-il)metiltio]-1H-benzimidazolo (6)5 (20 g, 0,084 mol), 2-mercapto-5-metossibenzimidazolo (15,2 g, 0,084 mol) è stato aggiunto a un pallone a tre colli da 250 ml, aggiungere metanolo anidro (100 ml), agitare e scaldare a riflusso, aggiungere lentamente metossido di sodio al 28% e completare l'aggiunta. Continuare la reazione a riflusso per 4 ore, recuperare il solvente, aggiungere acqua al residuo, aggiungere acido cloridrico per regolare il pH a 8~9, estrarre con diclorometano, essiccare con solfato di sodio anidro e filtrare, il filtrato viene concentrato, aggiungere acetone il filtro residuo, congelamento e aspirazione, per ottenere il solido Bianco 6.
6) Omeprazolo (1) 6 e diclorometano vengono raffreddati fino a meno di -20°C con ghiaccio secco, quindi si aggiunge lentamente goccia a goccia una miscela di acido m-cloroperossibenzoico e diclorometano e il gocciolamento viene completato in circa 1 ora, - Reagire a 25 ~-20°C per 2 ore, aggiungere la soluzione acquosa di carbonato di sodio, agitare per 0,5 ore, lasciare separare, lavare lo strato organico con acqua, essiccare su solfato di magnesio anidro, filtrare, concentrare il filtrato, aggiungere acetonitrile al resto e lasciare cristallizzare in frigorifero, filtrare per aspirazione fino ad ottenere cristalli bianchi polverosi
Funzione del prodotto
Farmaci che inibiscono la secrezione acida gastrica. L'omeprazolo è un inibitore della pompa protonica che può inibire efficacemente la secrezione acida gastrica. I nomi commerciali sul mercato includono omeprazolo, omeprazolo, fenamiprazolo, lossc, metossisulfazolo e wobi. L'azolo e il wortimiprazolo sono farmaci che sopprimono l'acidità. I comuni farmaci soppressori dell'acidità includono anche pantoprazolo, rabeprazolo ed esomeprazolo. Il loro meccanismo d'azione è quello di agire selettivamente sulle cellule parietali della mucosa gastrica. , inibisce l'attività della H+,K+-ATPasi sui microtubuli secretori costituiti dalla membrana apicale delle cellule parietali gastriche e dalle vescicole tubulari del citoplasma, inibendo così efficacemente chimicamente la secrezione di acido gastrico. Ha una rapida insorgenza d'azione ed è indicato nel trattamento dell'ulcera gastrica, dell'ulcera duodenale, dell'esofagite da reflusso e del gastrinoma (sindrome di Zerollis-Ellison). Tuttavia, va notato che l'uso eccessivo di farmaci che sopprimono l'acidità come l'omeprazolo può ridurre la concentrazione di acido gastrico e indebolire l'acidità. Quindi i batteri che entrano nello stomaco potrebbero non essere uccisi ed entrare nell'intestino, raddoppiando il rischio di infezione batterica intestinale. Può causare diarrea. La riduzione dell'acido gastrico influisce sulla digestione, che a sua volta influisce sull'assorbimento intestinale di calcio, ferro e altri oligoelementi e vitamine, portando a carenza di calcio nel corpo e incline a fratture.
Applicazione del prodotto
Le persone usano la citicolina per il declino correlato all'età della memoria e del pensiero, il glaucoma, l'ictus, il morbo di Alzheimer, il disturbo bipolare, la depressione e molte altre condizioni, ma non esiste una buona ricerca scientifica per supportare la maggior parte di questi usi.
Cosa possiamo fare?
1.Utilizzato per ulcere gastriche e duodenali, ulcere da stress, ecc.
2.Utilizzato per l'esofagite da reflusso e il gastrinoma.
3.Questa iniezione può essere utilizzata anche per: ① Sanguinamento gastrointestinale, come sanguinamento da ulcera peptica, sanguinamento da ulcera anastomotica, ecc. e prevenzione del sanguinamento del tratto gastrointestinale superiore causato da malattie gravi (come emorragia cerebrale, trauma grave, ecc.) e dopo un intervento chirurgico gastrico. ② Lesioni acute della mucosa gastrica complicate dallo stress o causate da farmaci antinfiammatori non steroidei. ③Dopo l'anestesia generale o un intervento chirurgico importante e pazienti in coma, per prevenire il reflusso acido e la polmonite da aspirazione.
4. Combinato con amoxicillina e claritromicina, o combinato con metronidazolo e claritromicina, può uccidere efficacemente l'Helicobacter pylori (Hp).
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Ciò che possiamo fare?
