Ingredientes farmacéuticos activos
Introducción del producto
El omeprazol es un inhibidor de la bomba de protones que se usa para tratar las úlceras pépticas, la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE) y otras enfermedades. Puede actuar específicamente en el sitio de la bomba de protones en las células parietales gástricas y convertirlas en subunidades. Luego, la forma activa de la sulfenamida se combina irreversiblemente con el grupo sulfhidrilo de la bomba de protones a través de un enlace disulfuro para formar un complejo de sulfenamida y bomba de protones (H+-K+-ATPasa), inhibiendo así la actividad de la enzima y provocando que el H+ no pueda ser transportado a la cavidad gástrica, bloqueando el paso final de la secreción química de ácido gástrico, lo que puede reducir en gran medida la cantidad de ácido gástrico en el jugo gástrico. Por lo tanto, este producto tiene un efecto inhibidor fuerte y duradero sobre la secreción de ácido gástrico causada por diversas razones (como la secreción de ácido gástrico basal y la secreción de ácido gástrico causada por histamina, pentagastrina y estimulación del nervio vago, incluidos los bloqueadores del receptor H2 que no pueden inhibir la secreción de ácido gástrico por monofosfato de adenosina cíclico dibutilo). Esto está relacionado con el efecto inhibidor irreversible de este producto sobre las bombas de protones. Sólo después de que se forme una nueva bomba de protones se podrá restablecer el efecto de secreción de ácido.
Flujo de trabajo del proceso de salidroside
1) N-óxido de 2,3,5-trimetilpiridina (2) Se añaden 2,3,5-trimetilpiridina y ácido fosfotúngstico al matraz de tres bocas, se agita y se calienta a 90°C y se añade lentamente gota a gota H2O2, se completa. el goteo en aproximadamente 2 horas y manténgalo caliente para que reaccione. Agregar una pequeña cantidad de hidrato de hidrazina para descomponer el exceso de H2O2, extraer con diclorometano, secar con sulfato de magnesio anhidro y filtrar y concentrar el filtrado para obtener el sólido blanco 2.
2) 2,3,5-trimetil-4-nitropiridina-N - Agregar lentamente ácido sulfúrico concentrado al óxido (3) 2, agitar y calentar a 90°C, agregar gota a gota el ácido mixto compuesto de ácido sulfúrico concentrado y ácido nítrico , complete el goteo en 1,5 horas y manténgalo caliente para que reaccione. Enfriar a 0ºC y extraer con acetato de etilo. Verter la fase de acetato de etilo en agua helada, agregar una solución de carbonato de sodio al 5 % para ajustarla a la neutralidad, dejar reposar y separar las capas, secar la fase orgánica con sulfato de magnesio anhidro, filtrar y concentrar el filtrado hasta sequedad para obtener un sólido amarillo claro. 3.
3) Se agitaron y calentaron 2-hidroximetil-3,5-dimetil-4-nitropiridina (4)3 y ácido acético glacial a 90°C. Se añadió lentamente anhídrido acético gota a gota durante aproximadamente 50 minutos. La reacción continuó a la misma temperatura durante 2 horas. Se recupera el disolvente a presión reducida, se enfría el residuo a 60°C, se añade ácido clorhídrico al 15%, se aísla y se reacciona durante 2 horas, se añade una solución de carbonato sódico al 10% para ajustar el pH a 8, se extrae la capa acuosa con diclorometano, se seca con solución anhidra. sulfato de sodio, filtrar y concentrar el filtrado, para obtener un polvo blanco 4.
4) Clorhidrato de 2-clorometil-3,5-dimetil-4-nitropiridina (5) 4 y cloro. Se añadieron lentamente gota a gota cloruro de tionilo a temperatura ambiente y se completó el goteo. La temperatura se elevó a 50°C y la reacción se agitó durante 2 horas. El exceso de cloruro de tionilo y cloroformo se recuperaron a presión reducida. Se añadió tolueno, se enfrió a 0°C, se filtró con succión y la torta de filtración se lavó con una pequeña cantidad de tolueno (10 ml) y se secó para obtener el polvo blanco 5.
5) 5-metoxi-2-[(4-metoxi-3,5-dimetilpiridin-2-il)metiltio]-1H-bencimidazol (6)5 (20 g, 0,084 mol), 2-mercapto-5-metoxibencimidazol (15,2 g, 0,084 mol) a un matraz de tres bocas de 250 ml, se añadió metanol anhidro (100 ml), se agitó y se calentó a reflujo, se añadió lentamente metóxido de sodio al 28 % y se completó la adición. Continuar la reacción de reflujo durante 4 horas, recuperar el disolvente, añadir agua al residuo, añadir ácido clorhídrico para ajustar el pH a 8~9, extraer con diclorometano, secar con sulfato de sodio anhidro y filtrar, se concentra el filtrado, añadir acetona a el residuo, congelar y filtrar por succión, para obtener el sólido blanco 6.
6) Se enfrían omeprazol (1) 6 y diclorometano por debajo de -20°C con hielo seco, y se añade lentamente gota a gota una mezcla de ácido m-cloroperoxibenzoico y diclorometano, y el goteo se completa en aproximadamente 1 hora. - Reacciona a 25 ~-20°C durante 2 horas, añadir solución acuosa de carbonato de sodio, agitar durante 0,5 horas, dejar separar, lavar la capa orgánica con agua, secar sobre sulfato de magnesio anhidro, filtrar, concentrar el filtrado, añadir acetonitrilo al resto y Dejar en el frigorífico para que cristalice, filtración por succión para obtener un cristal en polvo blanco.
Función del producto
Fármacos que inhiben la secreción de ácido gástrico. El omeprazol es un inhibidor de la bomba de protones que puede inhibir eficazmente la secreción de ácido gástrico. Los nombres comerciales en el mercado incluyen omeprazol, omeprazol, fenamiprazol, losec, metoxisulfazol y wobi. El azol y el wortimiprazol son fármacos supresores del ácido. Los fármacos supresores del ácido comunes también incluyen pantoprazol, rabeprazol y esomeprazol. Su mecanismo de acción es actuar selectivamente sobre las células parietales de la mucosa gástrica. , inhibe la actividad de H+, K+-ATPasa en los microtúbulos secretores compuestos por la membrana apical de las células parietales gástricas y las vesículas tubulares en el citoplasma, inhibiendo así químicamente de forma eficaz la secreción de ácido gástrico. Tiene un inicio de acción rápido y es adecuado para el tratamiento de úlceras gástricas, úlcera duodenal, esofagitis por reflujo y gastrinoma (síndrome de Zerollis-Ellison). Sin embargo, cabe señalar que el uso excesivo de fármacos supresores del ácido como el omeprazol puede reducir la concentración de ácido gástrico y debilitar la acidez. Entonces, es posible que las bacterias que ingresan al estómago no mueran y entren a los intestinos, duplicando el riesgo de infección bacteriana intestinal. Puede causar diarrea. La reducción del ácido gástrico afecta la digestión, lo que a su vez afecta la absorción intestinal de calcio, hierro y otros oligoelementos y vitaminas, lo que provoca una deficiencia de calcio en el cuerpo y propensión a fracturas.
Aplicación del producto
Las personas usan citicolina para el deterioro de la memoria y el pensamiento relacionado con la edad, el glaucoma, los accidentes cerebrovasculares, la enfermedad de Alzheimer, el trastorno bipolar, la depresión y muchas otras afecciones, pero no existe una buena investigación científica que respalde la mayoría de estos usos.
¿Qué podemos hacer?
1.Se utiliza para úlceras gástricas y duodenales, úlceras por estrés, etc.
2.Utilizado para esofagitis por reflujo y gastrinoma.
3.Esta inyección también se puede utilizar para: ① Sangrado gastrointestinal, como sangrado por úlcera péptica, sangrado por úlcera anastomótica, etc., y prevención del sangrado gastrointestinal superior causado por enfermedades graves (como hemorragia cerebral, traumatismo grave, etc.) y después de la cirugía gástrica. ② Lesión aguda del libro químico de la mucosa gástrica complicada por estrés o causada por medicamentos antiinflamatorios no esteroides. ③Después de anestesia general o cirugía mayor y pacientes comatosos, para prevenir el reflujo ácido y la neumonía por aspiración.
4.Combinado con amoxicilina y claritromicina, o combinado con metronidazol y claritromicina, puede matar eficazmente a Helicobacter pylori (Hp).
Hojas de datos del producto
Embalaje y envío
¿Lo que podemos hacer?
