Aktive pharmazeutische Inhaltsstoffe
Produkteinführung
Omeprazol ist ein Protonenpumpenhemmer zur Behandlung von Magengeschwüren, gastroösophagealer Refluxkrankheit (GERD) und anderen Krankheiten. Es kann gezielt an der Stelle der Protonenpumpe in den Belegzellen des Magens einwirken und diese in Untereinheiten umwandeln. Die aktive Form von Sulfenamid wird dann über eine Disulfidbindung irreversibel mit der Sulfhydrylgruppe der Protonenpumpe verbunden, um einen Komplex aus Sulfenamid und Protonenpumpe (H+-K+-ATPase) zu bilden, wodurch die Aktivität des Enzyms gehemmt wird und H+ nicht entstehen kann in die Magenhöhle transportiert und blockiert den letzten Schritt der chemischen Magensäuresekretion, wodurch die Menge an Magensäure im Magensaft erheblich reduziert werden kann. Daher hat dieses Produkt eine starke und lang anhaltende hemmende Wirkung auf die Magensäuresekretion, die aus verschiedenen Gründen verursacht wird (z. B. basale Magensäuresekretion und Magensäuresekretion durch Histamin, Pentagastrin und Vagusnervstimulation, einschließlich H2-Rezeptorblockern, die nicht hemmen können). Magensäuresekretion durch Dibutyl-zyklisches Adenosinmonophosphat). Dies hängt mit der irreversiblen Hemmwirkung dieses Produkts auf Protonenpumpen zusammen. Erst nach Bildung einer neuen Protonenpumpe kann die Säuresekretionswirkung wiederhergestellt werden.
Salidrosid-Prozess-Workflow
1)2,3,5-Trimethylpyridin-N-oxid (2) 2,3,5-Trimethylpyridin und Phosphorwolframsäure werden in den Dreihalskolben gegeben, gerührt und auf 90°C erhitzt und langsam tropfenweise H2O2 zugegeben, fertig Lassen Sie das Ganze etwa 2 Stunden lang abtropfen und halten Sie es zur Reaktion warm. Fügen Sie eine kleine Menge Hydrazinhydrat hinzu, um überschüssiges H2O2 zu zersetzen, extrahieren Sie mit Dichlormethan, trocknen Sie mit wasserfreiem Magnesiumsulfat, filtrieren Sie und konzentrieren Sie das Filtrat, um den weißen Feststoff 2 zu erhalten.
2) 2,3,5-Trimethyl-4-nitropyridin-N – Konzentrierte Schwefelsäure langsam zum Oxid (3) 2 hinzufügen, umrühren und auf 90 °C erhitzen, tropfenweise die gemischte Säure aus konzentrierter Schwefelsäure und Salpetersäure hinzufügen , das Abtropfen in 1,5 Stunden beenden und zur Reaktion warm halten. Auf 0°C abkühlen lassen und mit Ethylacetat extrahieren. Gießen Sie die Ethylacetatphase in Eiswasser, geben Sie 5 % Natriumcarbonatlösung hinzu, um die Neutralität einzustellen, lassen Sie sie stehen und trennen Sie die Schichten, trocknen Sie die organische Phase mit wasserfreiem Magnesiumsulfat, filtrieren Sie und konzentrieren Sie das Filtrat zur Trockne, um einen hellgelben Feststoff zu erhalten 3.
3) 2-Hydroxymethyl-3,5-dimethyl-4-nitropyridin (4)3 und Eisessig wurden gerührt und auf 90°C erhitzt. Essigsäureanhydrid wurde etwa 50 Minuten lang langsam tropfenweise zugegeben. Die Reaktion wurde bei der gleichen Temperatur 2 Stunden lang fortgesetzt. Gewinnen Sie das Lösungsmittel unter reduziertem Druck, kühlen Sie den Rückstand auf 60 °C ab, geben Sie 15 %ige Salzsäure hinzu, isolieren Sie und reagieren Sie 2 Stunden lang, geben Sie 10 %ige Natriumcarbonatlösung hinzu, um den pH-Wert auf 8 einzustellen, extrahieren Sie die wässrige Schicht mit Dichlormethan und trocknen Sie mit wasserfreiem Wasser Natriumsulfat, filtrieren und konzentrieren das Filtrat, um weißes Pulver 4 zu erhalten.
4) 2-Chlormethyl-3,5-dimethyl-4-nitropyridinhydrochlorid (5) 4 und Chlor Chemical Book wurden bei Raumtemperatur langsam tropfenweise mit Thionylchlorid versetzt und das Zutropfen beendet. Die Temperatur wurde auf 50°C erhöht und die Reaktion wurde 2 Stunden lang gerührt. Das überschüssige Thionylchlorid und Chloroform wurden unter vermindertem Druck gewonnen. Toluol wurde zugegeben, auf 0 °C abgekühlt, abgesaugt und der Filterkuchen mit einer kleinen Menge Toluol (10 ml) gewaschen und getrocknet, um ein weißes Pulver 5 zu erhalten.
5) 5-Methoxy-2-[(4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl)methylthio]-1H-benzimidazol (6)5 (20 g, 0,084 mol), 2-Mercapto-5-methoxybenzimidazol (15,2). g, 0,084 mol) wurde in einen 250-ml-Dreihalskolben gegeben, wasserfreies Methanol (100 ml) hinzugefügt, gerührt und zum Rückfluss erhitzt, langsam 28 %iges Natriummethoxid hinzugefügt und die Zugabe abgeschlossen. Setzen Sie die Rückflussreaktion 4 Stunden lang fort, gewinnen Sie das Lösungsmittel zurück, fügen Sie Wasser zum Rückstand hinzu, geben Sie Salzsäure hinzu, um den pH-Wert auf 8–9 einzustellen, extrahieren Sie mit Dichlormethan, trocknen Sie mit wasserfreiem Natriumsulfat und filtrieren Sie, das Filtrat wird konzentriert, Aceton hinzufügen Den Rückstand einfrieren und absaugen, um den weißen Feststoff 6 zu erhalten.
6) Omeprazol (1) 6 und Dichlormethan werden mit Trockeneis auf unter -20 °C gekühlt, und eine Mischung aus m-Chlorperoxybenzoesäure und Dichlormethan wird langsam tropfenweise zugegeben, und das Zutropfen ist in etwa 1 Stunde abgeschlossen. - Reaktion bei 25 °C ~-20°C für 2 Stunden, Zugabe von wässriger Natriumcarbonatlösung, Rühren für 0,5 Stunden, Abtrennen lassen, Waschen der organischen Schicht mit Wasser, Trocknen über wasserfreiem Magnesiumsulfat, Filtrieren, Einengen des Filtrats, Zugabe von Acetonitril zum Rest und Im Kühlschrank kristallisieren lassen und absaugen, um weiße, pulverförmige Kristalle zu erhalten
Produktfunktion
Medikamente, die die Magensäuresekretion hemmen. Omeprazol ist ein Protonenpumpenhemmer, der die Magensäuresekretion wirksam hemmen kann. Zu den Handelsnamen auf dem Markt gehören Omeprazol, Omeprazol, Fenamiprazol, Losec, Methoxysulfazol und Wobi. Azol und Wortimiprazol sind säurehemmende Arzneimittel. Zu den gängigen säurehemmenden Medikamenten gehören auch Pantoprazol, Rabeprazol und Esomeprazol. Ihr Wirkungsmechanismus besteht darin, selektiv auf die Belegzellen der Magenschleimhaut einzuwirken. , hemmt die Aktivität von H+, K+-ATPase auf den sekretorischen Mikrotubuli, die aus der apikalen Membran der Belegzellen des Magens und den tubulären Vesikeln im Zytoplasma bestehen, und hemmt dadurch wirksam chemisch die Sekretion von Magensäure. Die Wirkung setzt schnell ein und eignet sich zur Behandlung von Magengeschwüren, Zwölffingerdarmgeschwüren, Refluxösophagitis und Gastrinomen (Zerollis-Ellison-Syndrom). Allerdings ist zu beachten, dass die übermäßige Einnahme von säurehemmenden Medikamenten wie Omeprazol die Konzentration der Magensäure verringern und den Säuregehalt abschwächen kann. Dann werden die in den Magen gelangenden Bakterien möglicherweise nicht abgetötet und gelangen in den Darm, wodurch sich das Risiko einer Darminfektion mit Bakterien verdoppelt. Es kann Durchfall verursachen. Eine verminderte Magensäure beeinträchtigt die Verdauung, was wiederum die Aufnahme von Kalzium, Eisen und anderen Spurenelementen und Vitaminen im Darm beeinträchtigt, was zu einem Kalziummangel im Körper und zu Knochenbrüchen führt.
Produktanwendung
Menschen verwenden Citicolin bei altersbedingtem Gedächtnis- und Denkverlust, Glaukom, Schlaganfall, Alzheimer-Krankheit, bipolarer Störung, Depression und vielen anderen Erkrankungen, aber es gibt keine gute wissenschaftliche Forschung, die die meisten dieser Anwendungen unterstützt.
Was können wir tun?
1. Wird bei Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren, Stressgeschwüren usw. verwendet.
2. Wird bei Refluxösophagitis und Gastrinomen verwendet.
3. Diese Injektion kann auch verwendet werden für: ① Magen-Darm-Blutungen, wie z. B. Blutungen aus Magengeschwüren, Blutungen aus Anastomosengeschwüren usw., und zur Vorbeugung von Blutungen im oberen Gastrointestinaltrakt, die durch schwere Krankheiten (wie Hirnblutungen, schwere Traumata usw.) verursacht werden nach einer Magenoperation. ② Akute Verletzung der Magenschleimhaut, kompliziert durch Stress oder verursacht durch nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente. ③Nach einer Vollnarkose oder einer größeren Operation und bei komatösen Patienten, um saurem Reflux und Aspirationspneumonie vorzubeugen.
4. In Kombination mit Amoxicillin und Clarithromycin oder in Kombination mit Metronidazol und Clarithromycin kann Helicobacter pylori (Hp) wirksam abgetötet werden.
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