المكونات الصيدلانية الفعالة
مقدمة المنتج
أوميبرازول هو مثبط لمضخة البروتون يستخدم لعلاج القرحة الهضمية ومرض الجزر المعدي المريئي (GERD) وأمراض أخرى. يمكنه العمل بشكل خاص في موقع مضخة البروتون في الخلايا الجدارية في المعدة وتحويلها إلى وحدات فرعية. يتم بعد ذلك دمج الشكل النشط من السلفيناميد بشكل لا رجعة فيه مع مجموعة السلفهيدريل الموجودة في مضخة البروتون من خلال رابطة ثاني كبريتيد لتكوين مركب من السلفيناميد ومضخة البروتون (H+-K+-ATPase)، وبالتالي تثبيط نشاط الإنزيم والتسبب في عدم إمكانية تعطيل H+. يتم نقله إلى تجويف المعدة، مما يمنع الخطوة النهائية لإفراز حمض المعدة، مما يمكن أن يقلل بشكل كبير من كمية حمض المعدة في عصير المعدة. ولذلك، فإن هذا المنتج له تأثير مثبط قوي وطويل الأمد على إفراز حمض المعدة الناجم عن أسباب مختلفة (مثل إفراز حمض المعدة القاعدي وإفراز حمض المعدة الناجم عن الهستامين والبنتاجاسترين وتحفيز العصب المبهم، بما في ذلك حاصرات مستقبلات H2 التي لا تستطيع تثبيط إفراز حمض المعدة بواسطة ثنائي بوتيل أدينوسين أحادي الفوسفات الحلقي). ويرتبط هذا بالتأثير المثبط الذي لا رجعة فيه لهذا المنتج على مضخات البروتون. فقط بعد تكوين مضخة بروتون جديدة يمكن استعادة تأثير إفراز الحمض.
سير عمل عملية ساليدروسيد
1)2,3,5-تريميثيلبيريدين-ن-أكسيد (2) يضاف 2,3,5-تريميثيلبيريدين وحمض الفوسفوتونجستيك إلى الدورق ذو الثلاث رقاب، ويقلب ويسخن إلى 90 درجة مئوية، ويضاف ببطء H2O2 قطرة، كاملة يقطر في حوالي 2 ساعة، والدفء للتفاعل. أضف كمية صغيرة من هيدرات الهيدرازين لتحليل H2O2 الزائد، واستخلصه باستخدام ثنائي كلورو ميثان، ثم جففه بكبريتات المغنيسيوم اللامائية ثم قم بالتصفية، وقم بتركيز المرشح للحصول على المادة الصلبة البيضاء 2.
2) 2,3,5-تريميثيل-4-نيتروبيريدين-N - أضف ببطء حمض الكبريتيك المركز إلى الأكسيد (3) 2، وحركه وسخنه إلى 90 درجة مئوية، ثم أضف قطرة من الحمض المختلط المكون من حمض الكبريتيك المركز وحمض النيتريك ، أكمل عملية التنقيط خلال 1.5 ساعة، وحافظ على دفء التفاعل. بارد إلى 0 درجة مئوية واستخراج مع خلات الإيثيل. صب مرحلة أسيتات الإيثيل في الماء المثلج، وأضف محلول كربونات الصوديوم بنسبة 5% للتكيف مع الحياد، واتركه يقف وافصل الطبقات، ثم جفف الطور العضوي بكبريتات المغنيسيوم اللامائية، ثم قم بالتصفية، وقم بتركيز المادة المرشحة حتى الجفاف للحصول على مادة صلبة صفراء فاتحة 3.
3) تم تقليب 2 -Hydroxymethyl-3,5-dimethyl-4-nitropyridine (4)3 وحمض الأسيتيك الجليدي وتسخينهما إلى 90 درجة مئوية. تتم إضافة أنهيدريد الخل ببطء قطرة قطرة لمدة 50 دقيقة تقريبًا. ويستمر التفاعل عند نفس درجة الحرارة لمدة ساعتين. يسترد المذيب تحت ضغط منخفض، يبرد المتبقي إلى 60 درجة مئوية، يضاف 15% حمض الهيدروكلوريك، يعزل ويتفاعل لمدة ساعتين، يضاف 10% محلول كربونات الصوديوم لضبط الرقم الهيدروجيني 8، يستخرج الطبقة المائية بثنائي كلورو ميثان، يجفف بمادة لا مائية. كبريتات الصوديوم، ويرشح، ويركز الراشح، للحصول على مسحوق أبيض 4.
4) تمت إضافة 2-كلوروميثيل-3،5-ثنائي ميثيل-4-نيتروبيريدين هيدروكلوريد (5) 4 وكتاب الكلورو الكيميائي ببطء مع كلوريد الثيونيل عند درجة حرارة الغرفة، وتم استكمال عملية التقطير. تم رفع درجة الحرارة إلى 50 درجة مئوية وتم تقليب التفاعل لمدة ساعتين. تم استرداد كلوريد الثيونيل والكلوروفورم الزائد تحت ضغط منخفض. تمت إضافة التولوين، وتبريده إلى 0 درجة مئوية، وترشيحه بالشفط، وغسل عجينة الترشيح بكمية صغيرة من التولوين (10 مل) وتجفيفها للحصول على مسحوق أبيض 5.
5) 5-ميثوكسي-2-[(4-ميثوكسي-3,5-ديميثيلبيريدين-2-ييل)ميثيلثيو]-1H-بنزيميدازول (6)5 (20 جم، 0.084 مول)، 2-ميركابتو-5-ميثوكسيبنزيميدازول (15.2) جم، 0.084 مول) إلى دورق ثلاثي الرقاب سعة 250 مل، ثم أضف الميثانول اللامائي (100 مل)، وحركه وسخنه حتى يتدفق، وأضف ببطء 28% ميثوكسيد الصوديوم، وأكمل الإضافة. استمر في تفاعل الارتجاع لمدة 4 ساعات، واسترجع المذيب، وأضف الماء إلى المادة المتبقية، وأضف حمض الهيدروكلوريك لضبط الرقم الهيدروجيني إلى 8 ~ 9، واستخلص باستخدام ثنائي كلورو ميثان، ثم جفف باستخدام كبريتات الصوديوم اللامائية ثم قم بالتصفية، ثم يتم تركيز المرشح، ثم أضف الأسيتون إلى 6- مرشح البقايا والتجميد والشفط للحصول على مادة صلبة بيضاء.
6) يتم تبريد أوميبرازول (1) 6 وثنائي كلورو ميثان إلى أقل من -20 درجة مئوية باستخدام الثلج الجاف، ويضاف ببطء خليط من حمض م-كلوروبيروكسي بنزويك وثنائي كلورو ميثان قطرة قطرة، ويكتمل التقطير في حوالي ساعة واحدة، - يتفاعل عند 25 -20 درجة مئوية لمدة ساعتين، يضاف محلول مائي من كربونات الصوديوم، ويقلب لمدة 0.5 ساعة، ويترك منفصلاً، وتغسل الطبقة العضوية بالماء، وتجفف فوق كبريتات المغنيسيوم اللامائية، وتصفى، وتركز المرشح، ويضاف الأسيتونيتريل إلى الباقي، و يترك في الثلاجة حتى يتبلور، ثم يرشح بالشفط للحصول على بلورة مسحوقية بيضاء
وظيفة المنتج
الأدوية التي تمنع إفراز حمض المعدة. أوميبرازول هو مثبط لمضخة البروتون يمكن أن يمنع بشكل فعال إفراز حمض المعدة. الأسماء التجارية الموجودة في السوق تشمل أوميبرازول، أوميبرازول، فيناميبرازول، لوسيك، ميثوكسي سلفازول، وووبي. الآزول والورتيميبرازول من الأدوية المثبطة للحمض. تشمل الأدوية المثبطة للحمض الشائعة أيضًا بانتوبرازول، ورابيبرازول، وإيسوميبرازول. آلية عملها هي العمل بشكل انتقائي على الخلايا الجدارية المخاطية في المعدة. ، يمنع نشاط H +، K + -ATPase على الأنابيب الدقيقة الإفرازية المكونة من الغشاء القمي للخلايا الجدارية المعدية والحويصلات الأنبوبية في السيتوبلازم، وبالتالي يثبط بشكل فعال إفراز حمض المعدة كيميائيًا. له بداية سريعة للعمل وهو مناسب لعلاج قرحة المعدة وقرحة الاثني عشر والتهاب المريء الارتجاعي والورم الغاسترينومي (متلازمة زيروليس إليسون). ومع ذلك، تجدر الإشارة إلى أن الاستخدام المفرط للأدوية المثبطة للحموضة مثل أوميبرازول يمكن أن يقلل من تركيز حمض المعدة ويضعف الحموضة. ومن ثم قد لا يتم قتل البكتيريا التي تدخل المعدة ودخولها إلى الأمعاء، مما يضاعف خطر الإصابة بالعدوى البكتيرية المعوية. قد يسبب الإسهال. يؤثر انخفاض حمض المعدة على عملية الهضم، مما يؤثر بدوره على امتصاص الأمعاء للكالسيوم والحديد وغيرها من العناصر النزرة والفيتامينات، مما يؤدي إلى نقص الكالسيوم في الجسم وعرضة للكسور.
تطبيق المنتج
يستخدم الناس سيتيكولين لعلاج انخفاض الذاكرة والتفكير المرتبط بالعمر، والزرق، والسكتة الدماغية، ومرض الزهايمر، والاضطراب ثنائي القطب، والاكتئاب، والعديد من الحالات الأخرى، ولكن لا يوجد بحث علمي جيد لدعم معظم هذه الاستخدامات.
ماذا نستطيع ان نفعل؟
1. يستخدم لقرحة المعدة والاثني عشر وقرحة التوتر وغيرها.
2. يستخدم لالتهاب المريء الارتجاعي وورم المعدة.
3. يمكن استخدام هذا الحقن أيضًا في: ① نزيف الجهاز الهضمي، مثل نزيف القرحة الهضمية، ونزيف القرحة المفاغرة، وما إلى ذلك، والوقاية من نزيف الجهاز الهضمي العلوي الناجم عن الأمراض الشديدة (مثل نزيف المخ، والصدمات الشديدة، وما إلى ذلك) و بعد جراحة المعدة. ② إصابة كيميائية حادة في الغشاء المخاطي في المعدة معقدة بسبب الإجهاد أو ناجمة عن العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات. ③بعد التخدير العام أو الجراحة الكبرى ومرضى الغيبوبة، لمنع ارتجاع الحمض والالتهاب الرئوي الاستنشاقي.
4. بالاشتراك مع أموكسيسيلين وكلاريثروميسين، أو بالاشتراك مع ميترونيدازول وكلاريثروميسين، فإنه يمكن أن يقتل بشكل فعال هيليكوباكتر بيلوري (Hp).
أوراق بيانات المنتج
التعبئة والشحن
ماذا نستطيع ان نفعل؟
